在哮喘的发作过程中，支气管平滑肌收缩导致支气管痉挛，是引起哮喘患者呼吸困难、胸闷、气促的主要原因之一。在支气管平滑肌上分布着一种肾上腺素受体——β_２受体。β_２受体激动剂通过兴奋支气管平滑肌的β_２受体，产生舒张支气管平滑肌的作用，从而缓解哮喘症状。另外，哮喘发病过程中的一类重要炎症细胞——肥大细胞的表面也分布着β_２受体。β_２受体激动剂与肥大细胞的   β_２受体相结合，通过一系列生化反应可产生稳定肥大细胞膜的作用，抑制肥大细胞释放炎症因子，从而达到一定程度的抗炎效果。

      常用的β_２受体激动剂按照平喘作用起效的快慢和作用维持时间的长短可分为以下４类：①短效速效β_２受体激动剂，代表药物有沙丁胺醇气雾剂和特布他林气雾剂，主要适用于哮喘急性发作症状的控制；②短效迟效β_２受体激动剂，代表药物有沙丁胺醇片（如舒喘灵片）和特布他林片（如博利康尼片），目前临床已较少使用；③长效迟效β_２受体激动剂，代表药物为沙美特罗，主要适用于夜间哮喘的防治；④长效速效β_２受体激动剂，代表药物为福莫特罗干粉吸入剂，既适用于夜间哮喘的防治，也适用于哮喘急性发作症状的控制。