(一)概述
便秘(constipation)不是一种疾病，而是指排便次数减少、排便困难及粪便干结等症状。便秘多是功能性的，也有少数是器质性疾病所继发的症状。指排便次数减少的量化指标为：便次<3次/周，更有意义的是比较排便次数减少，比以前减少。
便秘治疗的目的是改善症状，消除病因，恢复正常肠动力和排便的生理功能。
继发于器质性疾病的便秘，应重视对器质性疾病的诊断及治疗，可同时对便秘症状给予相应处理。对于功能性便秘者，当无报警症状，如消瘦、贫血、便血、腹痛、腹部包块等，或无全身其他器质性疾病存在的证据或经过检查除外相关器质性疾病而诊断为功能性便秘时，治疗原则是首先对患者进行科学的生理管理，合理的饮食结构和良好的排便习惯，并且培养良好的精神、心理状态。除特殊情况，如冠状动脉粥样硬化性心脏病不能用力排便者或有痔出血风险者，一般不首先使用泻药，更不能滥用泻药。对于以上措施仍不能解除便秘的患者，可选择药物治疗。
便秘治疗药物包括：①泻药：包容积性泻药(渗透性泻药)、刺激性泻药、润滑性泻药和软化性泻药；②肠道清洗剂；③胃肠动力药。有的药物的作用为混合型。药物的选择应注重个体化，可以单一用药，也可以联合治疗。
一般的慢性便秘患者，可选择容积性泻药或渗透性泻药，不要长期应用刺激性泻药。因为刺激性泻药可造成泻剂性结肠，引起药物剂量增加而疗效降低，加重便秘。但可以偶尔或必要时使用。对于有轻度排便不尽感的患者，可以短期应用刺激性泻药，但应警惕肠绞痛、直肠粪便嵌塞、大便失禁。
年老体弱多病的慢性便秘患者，需长期规律应用泻药，最好不要间断，以维持正常排便，预防粪便嵌塞。
(1)容积性泻药：也称为渗透性泻药，是一类盐类泻药或机械刺激性泻药。这类药物是不易被肠壁吸收而又易溶于水的盐类离子，服后在肠内形成高渗盐溶液，因此能吸收大量水分并阻止肠道吸收水分，使肠内容积增大，对肠黏膜产生刺激，引起肠管蠕动增强而排便，如硫酸镁及硫酸钠等。某些在肠内不被吸收的物质(如甲基纤维素、聚乙二醇 4000、乳果糖)口服后也可由于增大肠容积而引起排便。
(2)刺激性泻药：此类药物本身或其体内代谢产物刺激肠壁，使肠道蠕动增加，从而促进粪便排出，如比沙可啶、酚酞、蓖麻油等。
(3)润滑性泻药：此类药物多为油类，能滑润肠壁，软化大便，使粪便易于排出，如液状石蜡等。
(4)软化性泻药：为一些具有软便作用的表面活性剂，可降低粪便表面张力，使水分浸入粪便，使之膨胀、软化，便于排出，如多库酯钠等。
(二)常用药物
硫酸镁(Magnesium Sulfate)
【其他名称】 苦盐、硫苦、泻盐。
【用法用量】 口服：用于导泻，一次5~20g，一日1次，用水100~400ml溶解后顿服。用于利胆，服用33%的溶液剂，一次10ml，一日3次。
【药动学】 本药口服约有20%吸收，约1h起效，持续作用1~4h，静脉注射几乎立即起效，作用持续约30min；肌内注射后约1h起作用，作用持续3~4h。治疗先兆子痫和子痫有效血镁浓度为2~3.5mmol/L，治疗早产的有效血镁浓度为2.1~2.9mmol/L，个体差异比较大。肌内注射或静脉注射后均经肾排泄，排泄速度与血镁浓度和肾小球滤过率有关。在肠内形成一定的渗透压，使肠内保留大量的水分，刺激肠道蠕动而排泄。肠道内难吸收，少量Mg2+吸收，从尿排出。
【不良反应】 可能引起嗳气、腹痛、食欲缺乏等。连续服用硫酸镁可引起便秘，部分患者可出现麻痹性肠梗阻，停药后好转。
【安全用药须知】 ①慎用于：肾功能不全者；老年人；呼吸系统疾病患者，特别是呼吸功能不全者；严重心血管疾病患者；②服用中枢抑制药中毒需导泻时，应避免使用硫酸镁，改用硫酸钠；③本品的致泻作用一般在服药后2~8h出现，故宜早晨空腹服药，并同时大量饮水以加强导泻作用，防止脱水；④急腹症、肠道失血者禁忌。
硫酸钠(Sodium Sulfate)
【其他名称】 干燥硫酸钠、药用硫酸钠、芒硝、朴硝。
【用法用量】 口服：①导泻：每次5~20g，加250ml温水于清晨空腹时服，每天10~30g。1~4h发生较剧烈的腹泻。②口服钡中毒者解毒：可用2%~5%的硫酸钠洗胃，或口服本药20~30g导泻。洗胃后将10%硫酸钠150~300ml内服或注入胃内，1h后可重复一次。静脉注射或滴注：用于严重钡中毒解毒时，可给予本药10%~20%溶液10~20ml缓慢静脉注射或以1%~5%溶液500~1000ml静脉滴注。24h内可给予硫酸钠20~30g，连用2~3d。
【药动学】 本药口服在肠内吸收较少。一般口服后1~2h内可生效，排出水性大便。
【不良反应】 严重钡中毒时静脉给予硫酸钠，在解除钡离子毒性作用的同时，会形成大量硫酸钡沉淀而导致肾小管阻塞、坏死，以致产生肾衰竭。
【安全用药须知】 ①年老体弱者、充血性心力衰竭、水肿患者禁用；②治疗钡中毒时，应同时给予氯化钾和大量输液。
聚乙二醇 4000(Macrogol 4000)
【其他名称】 聚乙烯二醇、PEG。
【用法用量】 口服：一次10g，一日1~2次，或一日20g，溶解于水中一次顿服。
【药动学】 聚乙二醇 4000分子量大，不被吸收，也不会在消化道被分解代谢。本药同乳果糖类的渗透性缓泻剂不同，不在肠道内被细菌降解，也不产生有机酸或气体，不改变粪便的酸碱性，对肠道的pH没有影响。
【不良反应】 在消化道内不被吸收或吸收量极少，潜在的毒性极低。可能会导致腹泻，少数腹胀、腹痛，恶心，停药后24~48h将恢复正常。重新再服用小剂量即可。罕见过敏反应，如皮疹、荨麻疹和水肿。特例报道有过敏性休克。
【安全用药须知】 ①对本品过敏者、炎症性器质性肠病(溃疡性结肠炎、克罗恩病)、肠梗阻、肠穿孔、胃潴留、消化道出血、中毒性肠炎、中毒性巨结肠和肠扭转患者、未确诊的腹痛禁用；②出现水、电解质紊乱者停药；③建议不要长期使用。
乳果糖(Lactulose)
【其他名称】 半乳糖甙果糖、半乳糖苷果糖、杜秘克、Dupha-lac。
【用法用量】 口服：用于便秘，一次5~10g，一日1~2次；用于肝性脑病者，①口服：起初1~2日，一次10~20g，一日2~3次，后改为一次3~5g，一日2~3次，以一日排软便2~3次为宜。②灌肠：200g加适量水，保留或流动灌肠30~60min，每4~6小时一次。
【药动学】 本药在胃和小肠中不会被消化分解(因缺少其分解酶)，几乎不被小肠吸收，可以完整地通过小肠到达结肠。本药用于便秘时，口服后24~48h起效，其生物利用度较小。本药在结肠广泛代谢，被结肠细菌代谢形成小分子酸(如乳酸、醋酸)，使结肠内容物酸化。3%未被代谢的乳果糖随尿排出，少量经胆汁随粪便排泄。本药是否经乳汁排泄尚不清楚。
【不良反应】 偶见腹部不适、胀气或腹痛；剂量大时偶见恶心、呕吐。长期大量使用致腹泻时可出现水电解质失衡。不良反应在减量或停药不久后消失。
【安全用药须知】 ①本品过敏者、胃肠道梗阻和急腹症者、对乳糖或半乳糖不耐受者、乳酸血症者、尿毒症和糖尿病酸中毒者禁用；②以下情况慎用：乳果糖不耐受者、糖尿病患者；③本品疗效有个体差异性，须调节剂量。
酚酞(Phenolphthalein)
【其他名称】 轻泻片、果导、Purlet。
【用法用量】 口服：一日50~200mg，根据患者情况而增减。
【药动学】 本药口服后6~8h起效。口服后约有15%被吸收，吸收的药物主要以葡萄糖醛酸化物形式经肾或粪便排出，部分还能经胆汁排泄至肠，在肠中被再吸收，形成肠肝循环，从而延长作用时间，所以单次给药后作用可持续3~4d。未吸收部分经粪便排出。本药也可通过乳汁分泌。
【不良反应】 偶见肠绞痛、出血倾向；罕见过敏反应。
【安全用药须知】 ①对本品过敏者、阑尾炎、肠梗阻、直肠出血未明确诊断的患者、充血性心力衰竭和高血压、粪块阻塞者禁用本品；②避免过量或长期应用；③药物过量处理应马上洗胃，并给予药用炭；④禁用导泻药。
比沙可啶(Bisacodyl)
【其他名称】 双醋苯啶。
【用法用量】 口服：一次5~10mg，一日1次。直肠给药：一次10mg，一日1次。造影检查和手术前服用，手术前1d晚上口服或直肠用栓10~20mg，早上再服10mg。
【药动学】 餐后口服本药10~12h内起效，直肠给药则15~60min内起效。口服本药后仅少量被吸收，此部分经肝与葡糖醛酸结合后，38%由肾排出，3%经胆汁排泄。未吸收的药物由粪便排出。本药是否经乳汁排泄尚不清楚。
【不良反应】 偶见明显的腹部绞痛，停药后即消失；直肠给药有时有刺激性，反复应用可能引起直肠炎；可引起过度腹泻；可出现尿色异常和低钾血症。
【安全用药须知】 ①本品有较强刺激性，应避免将本品吸入或与眼睛、皮肤黏膜接触；②为避免胃肠道刺激，应用肠溶片在服药时不得咀嚼或压碎；③进餐1h内不宜服用本品，服药前2h不得服牛奶或抗酸药；④不宜长期使用(不超过7d)；⑤对本品过敏者、急腹症(阑尾炎、肠梗阻和胃肠炎等)、炎症性肠病、严重水、电解质紊乱者禁用。
蓖麻油(Oleum Rinii)
【其他名称】蓖麻籽油、Ricinus Oil。
【用法用量】 口服：一次10~20ml，总量不超过60ml。
【药动学】 本品服用后作用迅速，可使小肠内容物在2h内全部排入大肠，2~8h后产生泻下作用。
【不良反应】 泻后可有短期便秘，常见不良反应为恶心、呕吐等。蓖麻油在小肠内可引起形态学改变，并改变黏膜的通透性。可发生腹痛、脱水和电解质失衡。
【安全用药须知】 不宜作为治疗便秘长期用药；忌与脂溶性驱肠虫药同用。
液状石蜡(Liquid Paraffin)
【其他名称】 液体石蜡、石蜡油。
【用法用量】 口服：一次15~45ml，一日2次；睡前服用。
【药动学】 口服不吸收。
【不良反应】 曾有报道，在全身性吸收液状石蜡后在肝、脾或肠系膜淋巴结内发生异物肉芽肿或液状石蜡瘤。
【安全用药须知】 本品不可久用，因口服可妨碍脂溶性维生素和钙、磷的吸收，并有吸入肺部的危险。在摄用后保持直立位至少2h以减少脂肪性肺炎的危险。对有吞咽异常者不宜给予口服液状石蜡。
甘油(Glycerol)
【其他名称】 丙三醇、洁达、Glycerin。
【用法用量】 栓剂一次1粒塞入肛门。对年老体弱者较为适宜。也可用本品50%溶液灌肠。
【药动学】 甘油口服给药后吸收良好，并迅速代谢。用于降低颅内压和眼压时，口服10~30min起效，1h后降低眼压的作用达最大效应，作用持续5h。静脉给药用于降低颅内压和眼压时亦为10~30min起效(甘油起效时间比尿素和甘露醇慢)。口服和静脉给药降低颅内压的作用持续2~4h。直肠给药用于软化大便时15~30min起效。80%的甘油在肝脏中代谢为葡萄糖或糖原，并氧化为水和二氧化碳，10%~20%在肾代谢。甘油可被肾小球滤过，在浓度达到0.15mg/ml时，完全由肾小管重吸收。但在浓度更高时，甘油可在尿中出现并导致渗透性利尿。
【不良反应】 口服有轻微不良反应，如头痛，咽部不适、口渴、恶心、呕吐、腹泻及血压轻微下降等。空腹服用较明显。本药高浓度(30%以上)静脉滴注可引起溶血和血红蛋白尿，浓度不超过10%则不会引起此种不良反应。
【安全用药须知】 ①慎用：心、肝、肾病患者；溶血性贫血患者；②严禁同氧化剂配伍；③糖尿病、颅内活动性出血、头痛、恶心、呕吐患者、对甘油制剂中任何成分过敏者、完全无尿者、严重脱水者、急性肺水肿或即将发生急性肺水肿患者、严重心力衰竭患者禁用。
