药品名称

　　升血糖素

　　英文名称

　　Glucagon

　　别名

　　果开康;胰升血糖素;高血糖素;解糖原性高血糖因子;胰增血糖素;高血糖糖元分解因子

　　分类

　　循环系统药物>抗心功能不全药物>拟交感神经药物

　　剂型

　　针剂:1mg,10mg。

　　升血糖素的药理作用

　　1.升高血糖作用:促进肝糖原分解和促进糖异生,其代谢作用的主要靶器官是肝脏,促进cAMP的生成。严重应激时胰升血糖素分泌增加。具有下列作用:(1)低血糖时升血糖素可使cAMP生成增加,激活磷酸化酶,加速肝糖原分解,肝糖原异生增加;(2)大剂量有类似儿茶酚胺的作用,使心肌收缩加强,心率加快,每搏输出量增加,冠状动脉血流量增加,且不诱发心律失常。

　　2.正性肌力作用:可使心肌收缩力增加,心率加快,心排血量增加,血压回升。

　　3.使平滑肌松弛。升血糖素与胰岛素、高渗葡萄糖三者联合应用,可使肝内糖原合成增加,促进肝细胞再生。

　　升血糖素的药代动力学

　　口服无效。为胰岛α细胞分泌,血糖降低时其分泌增加,血浆半衰期为3~6min,主要在肝脏灭活。静注升血糖素可使胃、十二指肠,小肠和结肠的平滑肌松弛。能拮抗胰岛素,升高血糖,同时增强心肌收缩力,心率加快,输出量增多,血压上升。

　　升血糖素的适应证

　　临床用于治疗胰岛素引起的低血糖;治疗心源性休克,洋地黄治疗无效的心力衰竭;急性憩室炎,胆道痉挛,肠套叠有平滑肌痉挛时,或用以鉴别黄疸为阻塞性或肝细胞性;嗜铬细胞瘤激发实验。用于重症肝炎。可用胰岛素过量的低血糖昏昏迷及心源性休克、充血性心功能不全,心肌梗死及心脏手术后的急性心功能不全。

　　升血糖素的禁忌证

　　对升血糖素过敏或嗜铬细胞瘤患者禁用。血糖过高患者禁用。血钾过低者禁用。

　　注意事项

　　1.对有高血压、冠心病的患者,应用时应注意监测血压及心电图等。

　　2.在治疗心肌梗死应用抗凝剂可以发生大出血,需严密观察。

　　3.用药时警惕血糖过高或血钾过低。

　　4.对危急病例仅怀疑低血糖而未肯定时,不可代替葡萄糖静脉注射。使用升血糖素后,如低血糖昏昏迷患者恢复知觉,即应给葡萄糖,以防再次昏迷。

　　升血糖素的不良反应

　　常见不良反应为恶心、呕吐;偶尔可发生过敏反应;长期用药可引起低血钾;久用停药还可能发生低血糖。

　　升血糖素的用法用量

　　可皮下、肌内或静脉注射。

　　1.治疗胰岛素性低血糖,可用升血糖素0.1%溶液0.5~1mg皮下肌内注射,如无反应,20min后可重复应用。

　　2.治疗心源性休克,静脉注射每次3~5mg或用5%葡萄糖稀释后静脉滴注每小时3~5mg,可持续24h应用,最大滴速每小时12mg,也可将升血糖素3~5mg放入生理盐水稀释后静脉缓慢推注。

　　3.嗜铬细胞瘤激发实验,静脉快速注射升血糖素0.5~1mg,促使肾上腺髓质释放儿茶酚胺,大约30~60秒钟内血压升高,心率快、出汗,3min内达高值,15min后恢复。

　　4.松弛平滑肌,稀释后静脉注射,每次1~2mg。

　　5.刺激胰岛素β细胞分泌,以判断胰岛β细胞分泌功能。

　　6.用于心源性休克,也可静脉输注,每小时2~12mg。

　　药物相互作用

　　1.与普萘洛尔合用,可降低升血糖素的升血糖作用。

　　2.与华法林合用,应适当减少华法林用量。

　　3.与乙醇合用,可抑制升血糖素引起的胰岛素分泌。

　　4.抑制肝脏利用维生素K合成凝血因子,加强抗凝剂的作用。

　　专家点评

　　1.如危急病例仅怀疑低血糖而尚未肯定时,不可代替葡萄糖静脉注射。

　　2.使用升血糖素后,一旦低血糖昏昏迷患者恢复知觉,即应给予葡萄糖,以防又陷入昏迷。

　　3.使用升血糖素时须警惕血糖过高,有时可见低血钾。具有肯定的升高血糖的作用。低血糖患者经用葡萄糖补充血糖仍低且不能维持正常时,应用升血糖素可使血糖升高。近年来此种药物已较少应用。主要用于低血糖症,在一时不能口服或静注葡萄糖时特别有用。不过通常低血糖时仍首先用葡萄糖。对心源性休克亦有效。